平降低雄激素，提高性激素结合球蛋白水平以结合更多的游离睾酮，从而使睾酮不能结合及激活雄激素受体。此外，COCs可减少5α-还原酶活性并阻断雄激素受体。
多项随机对照试验评估了COCs对痤疮的疗效。COCs可明显减少痤疮粉刺及炎症性皮损数目，但很难确定何种COC始终优于其它种类。2012年，一项CochraneMeta分析评估了避孕药治疗痤疮的31项试验，共计12579名女性。其中9项研究做了COC和安慰剂对照，所有COCs均能很好地减少痤疮。这9项研究涉及的药物包括：D-甲炔诺酮、醋炔诺酮、诺孕酯、屈螺酮、地诺孕素及醋酸氯地孕酮。其中17项研究对比了两种COCs，但根据配方或剂量分析，未发现彼此有作用差异。仅一项小型研究对比了COC与一种抗生素的作用，痤疮患者自评改善情况无显著差异。
最近有研究评估了屈螺酮3mg/乙炔雌二醇20μg复方制剂治疗躯干部寻常痤疮的效果，结果显示相比于安慰剂，该药物可以明显减少非炎症性皮损、炎症性皮损及各种痤疮皮损的总数。
必须权衡COCs使用与不使用的风险，当用于避孕时，应与妊娠风险进行权衡；若仅用于痤疮，则与痤疮风险进行对比。应谨记的是，所有FDA指定用于痤疮的COCs，均批准用于有避孕需要的女性痤疮患者。
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